Synthèse d'hybrides testostérone-platine(II) pour le ciblage thérapeutique du cancer de la prostate

Ouellette, Vincent (2019). « Synthèse d'hybrides testostérone-platine(II) pour le ciblage thérapeutique du cancer de la prostate » Mémoire. Montréal (Québec, Canada), Université du Québec à Montréal, Maîtrise en chimie.

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Résumé

Le cancer de la prostate est le plus diagnostiqué chez l'homme au Canada. Un homme sur 8 recevra un diagnostic au cours de sa vie. Ce projet de recherche vise le développement de nouveaux composés anticancéreux à base de testostérone pour le traitement de ce cancer. Les androgènes (testostérone et dihydrotestostérone) présentent un rôle important dans le développement et la progression de ce cancer. L'affinité de la testostérone pour le récepteur des androgènes (RA) est très élevée. Le RA s'avère donc une cible biologique intéressante. Il est émis comme hypothèse qu'en ciblant les RA, les hybrides testostérone-platine(II) seront plus sélectifs et moins toxiques que les thérapies anticancéreuses classiques. Une première série d'hybrides testostérone-Pt(II) a été synthétisée dans notre laboratoire et il a été démontré les hybrides à base de thiazolylalanine et pyridylalanine possédaient la meilleure activité antiproliférative in vitro. Ils sont 3,7 et 5,3 fois plus puissants que le cisplatine seul sur les cellules cancéreuses LNCaP (AR+) et PC3 (AR-) respectivement. Ce projet consiste à développer une deuxième génération d'hybrides testostérone-Pt(II) pour le ciblage thérapeutique du cancer de la prostate hormona-dépendant. Les molécules hybrides ont été synthétisées à partir de la testostérone en utilisant une séquence réactionnelle de 8 étapes. La portion testostérone et platine des hybrides sont liées par une chaîne latérale (fonction triazole) plus forte en comparaison à la 1re génération d'hybrides. Ce mémoire présentera la synthèse et le potentiel biologique de la 2e génération d'hybrides. _____________________________________________________________________________ MOTS-CLÉS DE L’AUTEUR : Testostérone, androgène, cancer de la prostate, complexe de platine(II), ciblage thérapeutique.

Type: Mémoire accepté
Informations complémentaires: Le mémoire a été numérisé tel que transmis par l'auteur.
Directeur de thèse: Bérubé, Gervais
Mots-clés ou Sujets: Cancer de la prostate / Anticancéreux / Testostérone / Platine / Ciblage de médicaments
Unité d'appartenance: Faculté des sciences > Département de chimie
Déposé par: Service des bibliothèques
Date de dépôt: 02 mars 2020 15:24
Dernière modification: 02 mars 2020 15:24
Adresse URL : http://archipel.uqam.ca/id/eprint/13300

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